Linaklotid

Produktintroduksjon

Linaclotide, også kjent som linaclotide acetate, handelsnavn Linzess, er en syntetisk peptidstruktur som inneholder 14 aminosyrer relatert til den endogene guanosinpeptidfamilien, og er den eneste FDA-godkjente klinisk tilgjengelige tarm lokalt aktiverte GC-C (guanylat cyclase-C) ) agonistanalog av en klasse medikamenter som kan brukes til å behandle voksne pasienter med forstoppet irritabel tarm (IBS-C) og kronisk idiopatisk obstipasjon (CIC).

 

Produktfoto og handling

 

Produktspesifikasjon

 

Kliniske studier
I en klinisk utført randomisert, dobbeltblind studie ble pasienter med IBS-C randomisert inn i en behandlingsgruppe (gitt linaklotid 290 ug/d) og en placebogruppe og behandlet i minst 12 uker, og resultatene viste at linaklotid var mer effektiv når det gjelder magesmerter og øke antall helt spontane avføringer (CSBM) hos pasientene sammenlignet med placebogruppen. Sikkerheten og effekten av linaklotid hos pasienter med kronisk idiopatisk obstipasjon ble bekreftet i ytterligere to dobbeltblinde, multisenter kliniske studier, der pasienter ble randomisert til en placebogruppe, en linaklotid 145 ug/d gruppe eller en linaklotid 290 ug/d gruppe .

Etter 12 ukers behandling hadde pasienter i 145 ug/d linaklotidgruppen et signifikant høyere antall helt spontane avføringer enn de i placebogruppen. Behandlingsgruppen på 290 ug/d viste ikke mye forbedring i kliniske resultater, så FDA godkjente bare 145 ug/d dosen for behandling av kronisk idiopatisk forstoppelse (CIC). Den anbefalte dosen av linaklotid er 290 ug/d (for IBS-C) og 145 ug/d (for CIC), tatt minst 30 minutter før dagens første måltid. Bivirkninger på linaklotid inkluderer diaré, magesmerter og oppkast. Forsiktighet bør utvises hos pasienter 16 år og yngre.

 

Farmakologiske virkninger
Linaklotid er en guanylatcyklase C-agonist som binder seg til intestinal GC-C, noe som resulterer i forhøyede intracellulær og ekstracellulær syklisk guanosinmonofosfat (cGMP) konsentrasjoner. Forhøyet intracellulær cGMP kan stimulere utskillelse av tarmvæske og akselerere gastrointestinal transitt, og dermed øke frekvensen av tarmbevegelser. Forhøyet ekstracellulær cGMP-konsentrasjon kan redusere følsomheten til nociceptive nerver og redusere tarmsmerter.

 

Farmakokinetikk
Absorpsjon: LINZESS absorberes dårlig og er biotilgjengelig etter oral administrering. Konsentrasjoner av linaklotid og dets aktive metabolitt i plasma var under den lave kvantifiseringsgrensen (LLOQ) etter oral administrering av doser på 145 ug eller 290 ug. Derfor kan ikke standard farmakokinetiske parametere som areal under kurven (AUC), maksimal konsentrasjon (Cmax) og halveringstid (t½) beregnes.
DISTRIBUSJON: Gitt at blodkonsentrasjoner av orale doser linaklotidbehandling ikke er målbare, forventes det at linaklotid distribueres til få vev.
Metabolisme: Linaklotid metaboliseres i mage-tarmkanalen ved tap av den terminale tyrosindelen til den viktigste, aktive metabolitten. Linaklotid og dets metabolitter brytes proteolytisk ned til mindre peptider og naturlig forekommende aminosyrer i lumen i tynntarmen.
Eliminering: Etter administrering av 290 ug LINZESS per dag til personer med mat og fastende i totalt 7 dager, ble aktive peptider gjenvunnet i avføringsprøver med gjennomsnittlig ca. 5 % (fastende) og ca. 3 % (matet) og praktisk talt alle var aktive metabolitter. .

 

Bruk og dosering
Legemidlet kommer i kapselform og administreres oralt en gang daglig. Det lindrer symptomer på smerte og forstoppelse forårsaket av IBS-C, samt forstoppelse og vanskelige avføringer manifestert hos pasienter med CIC. Den anbefalte terapeutiske dosen av stoffet er 290 mcg for pasienter med forstoppet irritabel tarmsyndrom; 145 mcg for pasienter med kronisk idiopatisk forstoppelse. Ta 30 minutter før dagens første måltid.

Forholdsregler
Linzess er kontraindisert hos pediatriske pasienter 6 år og yngre. Behandling med dette legemidlet trenger ikke være kontraindisert hos pediatriske pasienter 6-17 år. Dyrestudier har vist at doser av linaklotidbehandling hos voksne rotter kan forårsake død hos unge rotter. Til dags dato har ingen pilotstudier blitt utført på pediatriske pasienter. Den hyppigst rapporterte behandlingsrelaterte bivirkningen av Linzess er diaré.

 

Produktapplikasjon

Den kan brukes til å behandle voksne pasienter med forstoppet irritabel tarmsyndrom (IBS-C) og kronisk idiopatisk obstipasjon (CIC).

 

Levering og pakking

Vi pakker vanligvis PS med folieposepulver 1kg/pose, eksporttrommel 25kg/trommel.

Godta også tilpasningstjeneste i henhold til din forespørsel.

Som levering kan vi levere produkt med bud, til sjøs, med fly, ect.

Jo flere detaljer, vennligst sjekk følg bilde for referanse:

 

Hvis du har spørsmål eller forespørslerTirzepatid, vennligst kontakt vår e-post:info@haozbio.com

Populære tags: linaklotid, leverandører, produsenter, tilpasset, engros, kjøp, bulk, høy kvalitet, lav pris, OEM service