Farmakologiske effekter av aniracetam
Racitant-lignende hjernecellemetaboliserende legemidler
Aniracetam, også kjent som aniracetam, tilhører racetam-klassen av hjernecellemetaboliserende legemidler sammen med piracetam og nafetilacetam. Denne klassen medikamenter øker neuronal intrasynaptisk fosfolipaseaktivitet og øker dannelsen og transporten av ATP i hjernen, øker protein- og RNA-syntesen, fremmer hjernens utnyttelse av aminosyrer, fosfolipider, glukose og oksygen, og øker pasientens reaktivitet, eksitabilitet og hukommelse. . Aniracetam har sterkere effekter enn piracetam og mildere bivirkninger.
Farmakologiske effekter
Aniracetam er et syklisk derivat av -aminosmørsyre, som er et legemiddel for forbedring av hjernefunksjonen. Det kan selektivt virke på sentralnervesystemet gjennom blod-hjerne-barrieren. Det har en aktiverende effekt på hjernecellemetabolismen og en beskyttende effekt på nervecellene. Det kan også produsere pro-intellektuelle effekter ved å påvirke glutamatreseptorsystemet. Det forbedrer også kortikal motstand mot hypoksi og forhindrer lærings- og hukommelsessvikt forårsaket av ulike kjemikalier, hyperkapni, skopolamin eller elektrosjokk. Det har ingen beroligende eller stimulerende effekt, og ingen vasodilaterende effekt. Dyreforsøk har vist at dette produktet har en god promoteringseffekt på hukommelsesreproduksjonsprosessen for diskrimineringslæring hos normale rotter, kan motvirke hypoksi-indusert hukommelsestap og effektivt forbedre hukommelsessvekkelsen forårsaket av visse årsaker.
Indikasjoner
Klinisk brukt for behandling av mild og moderat læring, hukommelse og kognitiv dysfunksjon ved vaskulær demens og Alzheimers sykdom. Det brukes også for hukommelsestap etter hjerneslag, godartet hukommelsessvikt hos middelaldrende og eldre mennesker, og barn med forsinket hjerneutvikling.
Farmakokinetikk
Litteraturen rapporterer at stoffet absorberes raskt etter oral administrering hos rotter, med maksimale blodkonsentrasjoner i løpet av 20-40 minutter. Legemidlet distribueres hovedsakelig i mage-tarmkanalen, nyrene, leveren, hjernen og blodet, og etter 24 timer skilles 77 prosent -85 prosent ut i urinen og 4 prosent i avføringen. De viktigste metabolittene i urin er: Np-metoksybenzoylaminosmørsyre og 5-hydroksy-2-pyrrolidinon. Menneske: Etter oral absorpsjon er halveringstiden for det opprinnelige legemidlet i blodet 20-30 minutter i gjennomsnitt, og blodkonsentrasjonen er vanskelig å måle etter 2 timer.
Bivirkninger
Bivirkninger er sjeldne, av og til tørr munn, anoreksi, forstoppelse, svimmelhet, døsighet, forsvinner etter seponering av legemidlet.
Forholdsregler
(1) Den administrerte dosen bør justeres hensiktsmessig i nærvær av betydelige leverfunksjonsavvik.
(2) Dette produktet kan forverre symptomene på Huntingtons chorea.
(3) Dette produktet er kontraindisert hos pasienter som er allergiske mot det eller som ikke tåler andre pyrrolidonbaserte legemidler.
(4)Det anbefalte området for sikker bruk av dette produktet er 0,3~1,8g/d.
Kjemiske egenskaper
Crystallized from ethanol, melting point 12l~122℃. Acute toxicity LD50 rats, mice (mg/kg): about 4500, >5000 muntlig.
Bruker
Aniracetam er et derivat av piracetam, som er et -lakton. Det kan passere blod-hjerne-barrieren og virke selektivt på sentralnervesystemet og hjernevevet for å forbedre hjernens funksjon og hukommelse, og har som funksjon å fremme og forbedre hukommelsen. Sammenlignet med piracetam har det fordelene med sterk virkning, rask virkning og lav toksisitet. Dyreforsøk har vist at det har en god fremmende effekt på minnereproduksjonsprosessen med diskriminerende læring hos normale rotter, kan motvirke hukommelsestap forårsaket av hypoksi, og kan effektivt forbedre hukommelsessvekkelse forårsaket av visse årsaker. Det brukes klinisk til behandling av senil demens, hukommelsestap etter cerebrovaskulær sykdom og hukommelsestap i middelalderen og i alderdommen.
