Bruk og syntesemetode for Loratadine
Antiallergiske legemidler
Loratadin er et ofte brukt antiallergisk legemiddel, som tilhører andre generasjons langtidsvirkende trisykliske antihistaminer. Den har en rask innsettende, sterk effekt, og inneholder ikke hormoner. Kroppen absorberer og metaboliserer mer aktivt desloratadin, som konkurransedyktig hemmer histamin H1-reseptoren og undertrykker histamininduserte overfølsomhetssymptomer. Det har ingen signifikant antikolinerge eller sentralhemmende effekter. Klinisk brukt for å lindre symptomer relatert til allergisk rhinitt, slik som nysing, rennende nese og kløe i nesen, samt øyekløe og brennende følelse. Det brukes også til å lindre symptomer på kronisk urticaria og andre allergiske hudsykdommer. Toksikologi: Dyreforsøk har ingen mutagene eller teratogene effekter. Vanlige bivirkninger inkluderer hodepine, døsighet, tretthet, munntørrhet og tåkesyn, redusert eller forhøyet blodtrykk, hjertebank, synkope, hyperkinesi, leverfunksjonsendringer, gulsott, hepatitt, levernekrose, hårtap, kramper, brystforstørrelse, erythema multiforme, og systemiske overfølsomhetsreaksjoner. Legemiddelinteraksjoner: Legemidler som hemmer funksjonen til leverenzymer for legemiddelmetabolisme kan bremse metabolismen av dette produktet, slik som itrakonazol og ketokonazol. Inntak av 400 mg ketokonazol daglig kan øke plasmakonsentrasjonen av dette produktet og dets aktive metabolitt, dekarboksyetylloratadin, men ingen endringer i elektrokardiogrammet ble observert. Kombinert med makrolidantibiotika kan cimetidin, teofyllin og andre legemidler også hemme metabolismen av loratadin.
Produksjonsmetode
Løs opp 4- (8-klor-5,6-diamino-11H-benzocykloheptanopyridin-11 underenhet) -1-metylpiperidin i toluen, tilsett etylklorformiat dråpevis, fullfør reaksjonen, tilsett vann, separer benzenlaget, vask med vann, tørk og konsentrer under redusert trykk for å oppnå en oljeaktig substans, bløtlegg med eter og omkrystalliser for å oppnå loratadin.
Hensikt
Antihistaminmedisiner har høy selektivitet for perifere nerve H1-reseptorer, sterke effekter og lang varighet. Det er et langtidsvirkende trisyklisk antihistamin som kompetitivt hemmer histamin H1-reseptoren og hemmer allergiske symptomer forårsaket av histamin. Ingen signifikante antikolinerge eller sentralhemmende effekter. Brukes til å lindre symptomer relatert til allergisk rhinitt og lindre symptomer på kronisk urticaria og andre allergiske hudsykdommer.
Bruk og dosering
På grunn av ulike doseringsformer og spesifikasjoner, vennligst les nøye legemiddelmanualen eller følg medisinske råd for bruk og dosering.
Bivirkninger
(1) Mindre. Av og til munntørrhet, hodepine osv.
(2) Sporadisk leverdysfunksjon, gulsott, hepatitt og levernekrose bør reduseres hos pasienter med nedsatt leverfunksjon.
(3) Sjeldne erythema multiforme og systemiske allergiske reaksjoner.
Kontraindikasjon
Forbudt for de som er allergiske mot dette produktet. Anbefales ikke for barn under 2 år. Gravide og ammende kvinner bør bruke det med forsiktighet.
Saker som trenger oppmerksomhet
1. Pasienter med alvorlig lever- eller nyrefunksjonsskade, barn under 2 år, gravide kvinner og ammende kvinner bør bruke det med forsiktighet.
2. Hvis loratadin brukes kontinuerlig i mer enn én måned, bør medikamentvarianten endres for å forhindre resistens.
3. Drikkere og de som ofte tar antipsykotiske legemidler bør styrke sin observasjon for eventuell forverring av døsighet eller andre sentrale hemmende effekter under den første bruken av loratadin, og være oppmerksom på å justere dosen, eller slutte å drikke alkohol og slutte med diazepam-medisiner under behandlingen. periode.
4. Omtrent 48 timer før en legemiddelhudtest utføres, bør loratadin seponeres da antihistaminer kan forhindre eller redusere positive hudreaksjoner på antigenet som brukes.
