Statin lipidsenkende legemidler
Statiner, 3-hydroksy-3-metylglutaryl koenzym A (HMG-CoA) reduktasehemmere, ikke bare potent lavere totalt kolesterol (TC) og lav tetthet lipoprotein (LDL), men også Det kan redusere triacylglyserol (TG) til en viss grad, og kan også øke lipoprotein med høy tetthet (HDL), slik at statiner også kan kalles mer omfattende lipidsenkende legemidler.
Virkningsmekanismen for statiner er å konkurransedyktig hemme den endogene kolesterolsyntesehastighetsbegrensende enzymet HMG-CoA-reduktase, blokkere den intracellulære xyvalonate metabolske banen, redusere intracellulær kolesterolsyntese og tilbakemelding stimulere det lave nivået av cellemembranoverflate. Økningen i antall og aktivitet av tetthet lipoprotein (LDL) reseptorer øker serum kolesterol clearance og senker nivået. Klinisk brukes det hovedsakelig til å redusere kolesterol, spesielt lipoprotein-kolesterol med lav tetthet (LDL-C), og til å behandle aterosklerose. Bli det mest effektive stoffet for forebygging og behandling av koronar hjertesykdom.
Lovastatin og simvastatin: Lovastatin er det første statinet som markedsføres, og simvastatin er det andre statinet som markedsføres. Den er basert på lovastatin og har en veldig liten struktur. forandre. Egenskapene til de to er like, lipidsenkende intensiteten er moderat, og simvastatin er mer vanlig brukt.
Begge metaboliseres av levermedisinens enzym CYP3A4, og mange stoffer metaboliseres av samme vei, så det er mange interaksjoner med andre stoffer, og det bør tas hensyn til når du kombinerer narkotika. Begge har en kort varighet av handlingen og må tas før de går til sengs for å maksimere lipidsenkende effekten.
Pravastatin: Det er et middelsvirkende statin, som ikke metaboliseres av levermedisinske enzymer, og har mindre interaksjon med andre legemidler, mindre bivirkninger, mindre innvirkning på blodsukkeret, kortvirkende og må tas før du legger deg.
Fluvastatin: Det er et middelsvirkende statin, hovedsakelig metabolisert av levermedisinens enzym CYP2C9, og samhandler med noen stoffer. Det er korttidsvirkende og må tas før du legger deg. Det er mindre brukt nå.
Atorvastatin: Det er et potent statin med en langtidsvirkende effekt og kan tas på et fast tidspunkt hver dag. Det metaboliseres hovedsakelig av levermedisinens enzym CYP3A4, og det har mange interaksjoner med andre legemidler.
Rosuvastatin: Det er et potent statin og har en langtidsvirkende effekt. Det kan tas til en fast tid hver dag. Det utskilles hovedsakelig gjennom avføringen, delvis gjennom nyrene, og en liten del metaboliseres gjennom leveren. Den har få interaksjoner med andre stoffer, og den har høy sikkerhet når den brukes i kombinasjon.
Pitavastatin: Det er et mellomvirkende statin og har en langtidsvirkende effekt. Det kan tas til en fast tid hver dag. Ta den minste dosen av statiner, som hovedsakelig utskilles i avføringen, har færre interaksjoner med andre legemidler, har færre bivirkninger og har minst innvirkning på blodsukkeret.
I de senere år har studier funnet at statiner har ulike ikke-lipidsenkende effekter, inkludert hemming av aterosklerose og trombose, lindre avvisning etter organtransplantasjon, behandling av osteoporose, anti-tumor og antisentil demens. og mange andre funksjoner.
