Farmakologiske effekter av muskketon

Musk ketonhar funksjonene aroma, åpning av åpninger, mudring av meridianer, aktivering av kollateraler, reduserer hevelse og lindrer smerte. Små doser har eksitatoriske effekter på sentralnervesystemet, mens store doser virker hemmende. Det har eksitatorisk effekt på isolert froskehjerte, androgenlignende effekt og antiinflammatorisk effekt. Det er klinisk brukt for koronar hjertesykdom, angina pectoris, vaskulær hodepine, isjias, vitiligo, etc. Dette produktet har blitt syntetisert og produsert i Kina. Den farmakologiske virkningen til det syntetiske produktet er lik den til naturlig muskon. Gjentatt oral administrering (5mg/kg) kan betydelig forkorte søvntiden forårsaket av pentobarbitalnatrium hos rotter. Prinsippet er at muskone har effekten av å stimulere levermikrosomal legemiddelinvertase, som forårsaker rask ødeleggelse og inaktivering av pentobarbitalnatrium i leveren. Dens farmakologiske effekter er som følger:
Anti-demens
Studier har vist at muskone betydelig kan fremme opptak av kalsiumioner i thoraxaorta hos skopolamin-induserte demensmodellrotter, og forbedre læring og hukommelse ved å fremme kalsiumtilstrømning for å øke intracellulært tilgjengelig kalsium. Det har betydelig helbredende effekt på senil demens forårsaket av intracellulært tilgjengelig kalsium lavere enn fysiologisk nivå; Det kan øke aktiviteten til superoksiddismutase (SOD) i serum og redusere aktiviteten til malondialdehyd (MAO) i hjernevev til aldrende modellmus; Samtidig kan det forbedre lærings- og minnefunksjonen til demensmus, og spille sin antidemensrolle ved å fjerne overflødige frie radikaler; Det kan hemme nedbrytningen av monoamin-nevrotransmittere i hjernen, forsinke forstyrrelsen av hjernenevrotransmittere forårsaket av demens, og forbedre funksjonen til sentralnervesystemet, og har dermed funksjonen til å fremme intelligens.
Anti-cerebral iskemi
Muscone har en betydelig beskyttende effekt på neuroblastomceller mot hypoksi, glukosemangel og reoksygeneringsskade, noe som tyder på at Muscone kan brukes til behandling av akutt hjerneslag; Det kan redusere volumet av hjerneinfarkt betydelig hos rotter med cerebral iskemi-reperfusjonsskade, og lindre nervecelleskaden involvert i cerebral iskemi-reperfusjonsskade
antiinflammatorisk
Musk Ketone hemmer interleukin-1 （IL-1 ） Og tumornekrosefaktor- （TNF- ）, produksjonen av cyklooksygenase-2 (COX-2), hemmende nitrogenoksidsyntase ( iNOS), nitrogenoksid (NO), matrisemetalloproteinase 13 og ekstracellulær signalregulert kinase (ERK1/2) og c-Jun N-terminal kinase chemicalbook (JNK) signalveier ble signifikant hemmet.
Antimyokardiskemi
Musk Ketone kan betydelig forlenge overlevelsestiden for myokardiskemimodellrotter indusert av koronararterieligering, øke koronarstrømmen, redusere toppverdien av T-bølge og innholdet av kreatinkinase (CK) og LDH, og ha en betydelig effekt på myokard. iskemi og angina pectoris; Det kan forbedre myokardiskemi ved å redusere frigjøringen av plasmaendotelin (ET), øke innholdet av kalsitoningen-relatert peptid (CGRP) og øke uttrykket av myokard vaskulær endotelial vekstfaktor (VEGF).
Antitumor
Respiratorisk inhiberingshastighet for muskon på Ehrlich ascites-tumor og leukocytt hos mus var høyere enn hos normale mus; Det har destruktiv effekt på isolerte dyrekreftceller, og har åpenbar hemmende effekt på celleånding av animalsk tumorvev; Gjennom funksjonen til aromater for å fremme qi, fremme blodsirkulasjonen og fjerne blodstase, forbedre blodets hyperkoagulabilitet, redusere blodplateadhesjon og aggregering, forbedre fibrininnholdet, øke fibrinolyse og blodstrøm, forbedre hypoksitilstanden i tumorcellemikromiljøet, lage HIF{{ 0}} lavt ekspresjon, og deretter redusere uttrykket av vaskulær endotelial vekstfaktor (VEGF) og fibroblastvekstfaktor (bFGF), og dermed spille en rolle i å hemme tumorangiogenese.
 

Effekt på sentralnervesystemet
Musk Ketone har en viss effekt på den betingede refleksen til dyr, og endres med dosen. Musk Ketone 5mg/kg oralt administrert til rotter kan betydelig forkorte søvntiden forårsaket av pentobarbitalnatrium, men en stor dose (100-500mg/kg) kan forlenge søvntiden, så det antas at en liten dose Muscone har en eksitatorisk effekt på sentralnervesystemet, og en stor mengde kan også hemmes.
Anti-tidlig graviditet og anti-implantasjon
Naturlig musk har åpenbar eksitatorisk effekt på den isolerte livmoren til gravide rotter, kaniner eller marsvin etter abort. Det kan fremme den gradvise økningen av livmorkontraktilitet og rytme, og har en mer tydelig effekt på livmoren til kaniner sent i svangerskapet. Derfor har musk alltid blitt sett på som en kontraindikasjon for graviditet i tradisjonell kinesisk medisin. Syntetisk muskone har en lignende effekt. Den daglige subkutane injeksjonen av muskone 20 mg i mus kan indusere anti-implantasjonseffekter og anti-tidlige graviditetseffekter, og jo lengre graviditet, desto sterkere anti-graviditetseffekt.
I tillegg har Musk Ketone også antikoagulerende, anti-inflammatoriske, antibakterielle og anti-ulcus effekter.